わかりやすい解説と美しく見やすい構造式で有機合成の基礎知識を身につけることができる教科書．今改訂では，この間の新知見への内容更新とともに第十六改正日本薬局方への対応を行った．また，章末にモデルコアカリキュラムの到達目標に沿った演習問題が加わり，より効果的な学習が可能な一冊となっている．

総論　有機合成と医薬品の創製
　1．有機反応と試薬
　2．これからの有機合成—必要なものだけをつくる反応設計
　3．ドラッグデザインと有機合成的アプローチ
　4．これからの医薬品開発の道—機能性分子設計
セルフチェック問題

第1章　酸化と還元
　1．酸化
　2．還元
セルフチェック問題

第2章　付加と脱離
　1．付加
　2．置換によるハロゲン化物の合成
　3．脱離
セルフチェック問題

第3章　芳香族置換反応
　1．芳香族置換反応の分類
　2．ニトロ化
　3．ニトロソ化
　4．ハロゲン化
　5．スルホン化
　6．芳香環への炭素側鎖の導入
　7．ジアゾ化
　8．Meisenheimer錯体を中間体とする反応（芳香族求核置換反応）
　9．ベンザインを中間体とする反応
セルフチェック問題

第4章　炭素-酸素結合の合成
　1．アルコール結合の生成
　2．エーテル結合の生成
　3．エステル結合の生成
　4．カルボニル結合の生成
セルフチェック問題

第5章　炭素-窒素結合の合成
　1．飽和炭素での求核置換反応
　2．不飽和炭素での求核置換反応
　3．不飽和炭素での脱水縮合反応
　4．不飽和炭素での付加反応
　5．求電子性窒素の反応
　6．窒素ラジカルまたはナイトレンを経由する反応
セルフチェック問題

第6章　炭素-炭素結合の合成
　1．カルボアニオンによるアルキル化
　2．カルボアニオンのカルボニル基への付加反応
　3．有機金属化合物を用いる反応
　4．カルベン，カルボカチオンおよびラジカルを用いる反応
　5．ペリ環状反応
セルフチェック問題

第7章　官能基の保護
　1．ヒドロキシ基の保護
　2．カルボニル基の保護
　3．カルボキシ基の保護
　4．アミノ基の保護
　5．スルファニル基の保護
セルフチェック問題

第8章　有機合成のデザイン—逆合成の考え方—
　1．有機化合物の合成計画と逆合成解析—その歴史—
　2．逆合成解析の基礎
　3．逆合成解析の実際
　4．医薬品の合成デザイン
セルフチェック問題

第9章　医薬品の合成
　1．複素環式化合物
　2．アルカロイド
　3．ステロイド
　4．プロスタノイド
　5．アミノ酸・ペプチド
　6．核酸
セルフチェック問題

第10章　医薬品の確認試験
　1．分解により発生するガスを検出する方法
　2．呈色または脱色をみる方法
　3．分解生成物による確認試験
　4．誘導体生成による確認試験
セルフチェック問題

セルフチェック問題の正解と解説
参考書
事項名索引
医薬品名索引